酶的抑制
酶催化活性的降低或完全喪失（失活）。毒害或抑制酶活性的物質(zhì)叫做抑制劑（inhibitor）。對抑制劑的研究可以協(xié)助了解底物的專一性，酶活性部位的功能基，酶的催化機理或闡明物質(zhì)代謝的途徑等。某些藥物或毒品之所以有效，也因為它們是一定酶的抑制劑。酶的抑制分為不可逆抑制和可逆抑制兩類。
不可逆抑制 在不可逆抑制中，酶和抑制劑結(jié)合得很緊密，以致抑制劑從酶解離得非常慢，例如二異丙基氟磷酸（DFP）對乙酰膽堿酯酶的抑制。乙酰膽堿酯酶是神經(jīng)傳導所必需的，這酶的抑制引起生命功能的迅速削弱。DFP與酶活性部位的絲氨酸殘基反應，生成無催化活性的二異丙基磷酰酶。許多神經(jīng)毒氣和農(nóng)藥有劇毒，也是因為它們與乙酰膽堿酯酶活性部位絲氨酸殘基的羥基結(jié)合而使酶失活。
可逆抑制 酶的可逆抑制又分為競爭性抑制和非競爭性抑制兩種類型。
競爭性抑制 競爭性抑制劑往往和底物在結(jié)構(gòu)上
有某些相似之處，二者可能競爭與酶分子的同一部位結(jié)合。增加底物的濃度可以減弱這種抑制作用。丙二酸（HOOC—CH2 —COOH）抑制琥珀酸脫氫酶催化的琥珀酸（HOOC—CH2 —CH2 —COOH）脫氫作用是一個典型的例子。對氨基苯甲酸逆轉(zhuǎn)磺胺藥物對細菌生長的抑制作用也是由于競爭性抑制，對氨基苯甲酸是細菌的一種維生素，細菌依賴它合成代謝所必需的葉酸。許多抗代謝的抗癌藥物如5-氟尿嘧啶和6-巰基嘌呤幾乎都是酶的競爭性抑制劑。
非競爭性抑制 非競爭性抑制劑和底物可能分別與酶的不同部位結(jié)合。抑制劑與酶的結(jié)合并不妨礙酶再與底物結(jié)合，但所形成的酶—底物—抑制劑復合
非競爭性抑制
1.酶的活性部位
2.抑制劑與酶的結(jié)合部位
3.抑制劑與酶的結(jié)合使酶變形
4.底物與抑制劑能同時與酶結(jié)合
5.無抑制劑時生成產(chǎn)物
6.抑制劑的存在使產(chǎn)物生成的作用減慢
物的催化活性很低或完全沒有催化活性、單純增加底物濃度不能減弱這類抑制作用。最重要的非競爭性抑制劑是一些金屬離子。
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