鹽酸小檗堿的主要用途及不良反應(yīng)
鹽酸小檗堿對痢疾桿菌、大腸桿菌、肺炎雙球菌、金葡菌、鏈球菌、傷寒桿菌及阿米巴原蟲有抑制作用。臨床主要用于腸道感染及菌痢等。還發(fā)現(xiàn)本品有抗心律失常的作用。小檗堿有較強(qiáng)的體內(nèi)外抗腫瘤活性并能誘導(dǎo)B16細(xì)胞分化；同鹽酸阿糖胞苷在體外具有協(xié)同作用。
一、基本信息
中文名稱：鹽酸小檗堿
中文同義詞：黃連素鹽酸鹽500G;黃連素原料藥;黃連素;鹽酸小檗堿;鹽酸小檗堿水合物(黃連素鹽酸鹽水合物、氯化黃Chemicalbook連素、鹽酸鋇、黃苓苷、小檗堿鹽酸鹽水合物);鹽酸小檗;黃連素、鹽酸小檗堿;鹽酸黃連素原料藥
英文名稱：BERBERINECHLORIDE
CAS號：633-65-8
分子式：C20H18CLNO4·2H2O
分子量：336
含量：98%
外觀：淺黃色結(jié)晶粉末
質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)：中國藥典2010年版二部
用途：主要用于治療胃腸炎、細(xì)菌性痢疾等腸道感染、眼結(jié)膜炎、化膿性中耳炎等有效。還發(fā)現(xiàn)本品有阻斷 α-受體，抗心律失常作用。
二、藥理藥效
1、藥效學(xué)
抗菌譜廣，體外對多種革蘭陽性及陰性菌均具抑菌作用，其中對溶血性鏈球菌、金葡菌、霍亂弧菌。腦膜炎球菌、志賀痢疾桿菌、傷寒桿菌、白喉?xiàng)U菌等有較強(qiáng)的抑制作用，低濃度時抑菌，高濃度時殺菌。對流感病毒、阿米巴原蟲、鉤端螺旋體、某些皮膚真菌也有一定抑制作用。體外實(shí)驗(yàn)證實(shí)黃連素能增強(qiáng)白細(xì)胞及肝網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的吞噬能力。痢疾桿菌、溶血性鏈球菌、金葡菌等極易對本品產(chǎn)生耐藥性。本品與青霉素、鏈霉素等并無交叉耐藥性。
2、藥動學(xué)
口服吸收差。注射后迅速進(jìn)入各器官與組織中，血藥濃度維持不久。肌注后的血藥濃度低于最低抑菌濃度。藥物分布廣，以心、骨、肺、肝中為多。在組織中滯留的時間短暫，24小時后僅剩微量，絕大部分藥物在體內(nèi)代謝清除，48小時內(nèi)以原形排出僅占給藥量的 5%以下。
近據(jù)報導(dǎo)，認(rèn)為本品能使菌體表面的菌毛數(shù)量減少，使細(xì)菌不能附著在人體細(xì)胞上，而起治療作用。本品對螺旋桿菌也有作用，而能使胃炎、胃及十二指腸潰瘍減輕。
三、用法用量
口服一次 0.1— 0.3g，一日 3次。外用及局部應(yīng)用藥物濃度為 0.6—1.0%。嚴(yán)禁靜脈給藥。
四、主要用途
1、用于在肥大細(xì)胞中肝素鈉的熒光染色。
2、一種異喹啉生物堿。分子式[C20H18NO4]+。又稱黃連素 。存在于小檗科等4科10屬的許多植物中。小檗堿從乙醚 中可析出黃色針狀晶體。熔點(diǎn)145℃。溶于水，難溶于苯、乙醚和氯仿。小檗堿為一種季銨生物堿，其鹽類在水中的溶解度都比較小，例如鹽酸鹽為1∶500，硫酸鹽為1∶30。小檗堿從水或稀乙醇中析出的晶體帶有5.5分子結(jié)晶水；若從氯仿、丙酮或苯中結(jié)晶，也帶有相應(yīng)的結(jié)晶溶劑分子。小檗堿用不同的堿處理，可得到季銨式、醛式和醇式等三種不同形式的小檗堿，其中以季銨式最穩(wěn)定。小檗堿對溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌、淋球菌和弗氏、志賀氏痢疾桿菌均有抗菌作用，并有增強(qiáng)白血球吞噬作用。小檗堿的鹽酸鹽（俗稱鹽酸黃連素）已廣泛用于治療胃腸炎、細(xì)菌性痢疾等，對肺結(jié)核、猩紅熱、急性扁桃腺炎和呼吸道感染也有一定療效。
五、禁用慎用
雖然兒童可以應(yīng)用，但遺傳性 6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏的兒童屬禁忌，因本品可引起溶血性貧血以致黃疸。
六、不良反應(yīng)
1、口服不良反應(yīng)較少，偶有惡心、嘔吐、皮疹和藥熱，停藥后即消失。
2、靜脈注射或滴注可引起血管擴(kuò)張、血壓下降、心臟抑制等反應(yīng)，嚴(yán)重時發(fā)生阿斯綜合征，甚至死亡。中國已宣布淘汰鹽酸小檗堿的各種注射劑。少數(shù)人有輕度腹或胃部不適,便秘或腹瀉。
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